Эуфиллин детям при кашле дозировка в таблетках

Эуфиллин детям при кашле дозировка в таблетках

Бронхолегочные заболевания являются одними из самых распространенных не только среди взрослого населения планеты, но и детей практически любого возраста. Лечение болезней органов дыхания уже сформировалось в целую отрасль медицины. Одним из излюбленных препаратов, обладающих неизменным эффектом, является «Эуфиллин» (euphyllini). Он обладает выраженной активностью, помогает бороться с легочной недостаточностью, облегчает кашель. «Эуфиллин» детям назначают, соблюдая некоторые важные предосторожности и ограничения.

Зачем нужен «Эуфиллин»

Применение «Эуфиллина» получило широкое распространение благодаря его фармакокинетическим свойствам. Действующее вещество, взятое за основу, это теофиллин. На международном фармацевтическом рынке известен как аминофиллин. Он обладает выраженным бронходилятаторным эффектом. Что это значит?

Главное действие лекарства состоит в том, что путем сложных химических взаимодействий средство снижает двигательную, сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

Разумеется, это касается не только бронхов разного диаметра, но сосудов, печени, матки, желудка. Одновременно эуфиллин увеличивает количество крови, которое проходит через почки, что способствует возрастанию диуреза.

Действие на дыхательные пути складывается из следующих шагов:

  • расслабляет гладкие мышцы бронхов;
  • ​стимулирует диафрагму к сокращениям;
  • ​усиливает движения межреберных мышц;
  • оказывает активизирующее на центр дыхания в головном мозге;
  • значительно возрастает вентиляция легких.

Снижение тонуса гладких мышц происходит за счет уменьшения поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны из-за блокирования пуриновых рецепторов. Расслабление бронхов необходимо для свободного отхождения мокроты, улучшения дыхательной активности.

Диафрагма начинает активно двигаться, что является вспомогательным механизмом вентиляции органов дыхания. Одновременно усиливается сократительная деятельность межреберных мышц. Они способствуют полному раскрытию путей поступления воздуха.

За счет активизации мышечных волокон происходит опосредованное стимулирование соответствующего центра в головном мозге – ЧДД увеличивается.

«Эуфиллин» для детей также актуален, как для взрослых пациентов, но его применение существенно ограничено из-за некоторых особенностей детского возраста.

Использование препарата не ограничивается только терапией заболеваний бронхов и легких. «Эуфиллин» и его аналоги применяются в комплексном лечении из-за следующих свойств:

  • ​стимулируют сердечную деятельность;
  • ​снижают тонус сосудов, несущих кровь к мозгу и почкам;
  • уменьшают образование тромбов в сосудах разного калибра;
  • улучшают реологические свойства крови;
  • ​повышают выброс соляной кислоты в желудке.

Может назначаться как компонент терапии при отечном синдроме почечного происхождения.

Аналоги препарата

Большое количество лекарственных средств на фармацевтическом рынке позволяет выбрать больному и врачу именно тот препарат, который окажет максимальное, необходимое действие. При этом он будет доступен для приобретения по цене, и его легко можно будет купить в конкретном населенном пункте. Множество компаний выпускают синтезированные аналоги оригинального «Эуфиллина», в основе которых лежат те же действующие вещества.

В аптеке можно найти лекарства с активным элементом «теофиллин» в основе, но коммерческое название у каждого свое. Например, широко представлены препараты производства Индии, Словении, Украины: “Теопек”, “Теотард”, “Теофиллин”, “Неофиллин”, “Юниконтин”. Они выпускаются в виде таблеток с разной концентрацией и дозировкой, растворов для инъекционного введения.

Показания к применению «Эуфиллина» у детей

В детском возрасте существует ряд серьезных ограничений для использования «Эуфиллина» именно по причине такого разнопланового спектра влияния. Дети до трех месяцев вообще не подлежат терапевтическому воздействию этим средством. В возрастном промежутке между годом и тремя предпочтительнее применять лечение эуфиллином в форме ингаляций. Малышам до шести лет назначают электрофорез с эуфиллином, детям постарше препарат вводят внутривенно.

Любые заболевания дыхательной системы со спастическим компонентом, кашлем, затруднением дыхания являются показаниями для назначения эуфиллина:

  • бронхиты с астмоподобными приступами;
  • обструктивные бронхиты;
  • эмфизема легких;
  • острый ларингит со спастическими приступами;
  • ​отек дыхательных путей на любом уровне;
  • бронхиальная астма;
  • пневмония.

Кроме выше перечисленных диагнозов, в качестве паллиативного средства используется при лечении недостаточности мозгового кровообращения, заболеваний сердечно-сосудистой системы, спастических состояний гладкой мускулатуры других внутренних органов.

Лечение младенцев до года

Ребенок до трех месяцев не подлежит лечению с помощью «Эуфиллина». Да и в этом возрасте назначение строго ограничено, только в случае абсолютной неэффективности других бронхолитиков. Если существует угроза отека легких для ребенка нескольких месяцев, а также бронхоспазма, острой гипоксии, то препарат назначается. Доза его подбирается очень тщательно, наблюдение за реакцией организма и наступившим результатом врач осуществляет круглосуточно.

Новорожденные дети не могут принять электрофорез, таблетки в силу понятных причин. Все лекарства им вводят внутривенно, через капельницы. Расчет количества для купирования острого состояния проводится исходя из шести милиграммов на 1 килограмм массы тела малыша. После исчезновения угрозы гипоксии, врач может корректировать дозу:

  • 3 — 6 месяцев от роду: количество недель умножить на 0,07 и прибавить 1,7 мг;
  • возраст 6 — 12 месяцев: недели умножить на 0,05 и добавить 1,25 мг.

Частота введения инъекций в первом полугодии жизни составляет до трех раз в сутки. Детям в возрасте шести месяцев и старше, при необходимости, допускается вводить «Эуфиллин» не более четырех раз в сутки.

Маленькие пациенты очень чувствительны к препаратам подобной направленности. Реакцией на лечение могут стать судороги, остановка дыхания, потому врач наблюдает за состоянием таких больных особенно тщательно.

Лечение малышей раннего возраста

На втором году жизни детский организм уже крепче, но бдительность терять не стоит. Методика подбора правильной, оптимальной дозы остается в силе, от нее отступать нельзя. Путь поступлення «Эуфиллина» в организм предпочтительнее выбирать также инъекционный, капельный. Это позволяет оградить от нежелательных, побочных эффектов быстрого введения.

Инструкция расчета доз учитывает не только возраст пациента, но и степень развития процесса: острый или хронический. Так, для детей от одного до трех лет количество препарата на один килограмм массы тела при остром заболевании не должно превышать 5 мг и поступать внутрь до 4 раз в сутки. Детям с хроническими формами легочных патологий рекомендовано назначение дозы не болем 4 мг на килограмм с той же кратностью введения. Детки с трех до пяти лет могут получать лекарство в количестве от 4 до трех милиграммов соответственно тяжести заболевания с частотой введения также до четырех раз в течение суток.

Ограничение максимального суточного количества составляет до 7 мг на килограмм массы тела при однократном поступлении и не более пятнадцати милиграммов на килограмм за сутки. Эти дозы можно вводить через лечебную клизму, что для детей, да и для взрослых пациентов малотравматично, снижает возможность наступления побочной реакции.

Самостоятельное лечение маленьких детей «Эуфиллином» недопустимо!

Ингаляционное лечение

Одним из ценных качеств препарата является свойство оказывать необходимое действие при разных формах поступления, что дает возможность использовать «Эуфиллин» детям, подбирая дозировку и способ введения. Самым удобным и эффективным способом введения для малышей старше трех лет являются ингаляции и ионофорез, который можно осуществить даже в домашних условиях при помощи аппарата для электрофореза и гальванизации “Элфор”.

Ингаляционный эффект от вдыхания «Эуфиллина» в парообразном состоянии наступает быстро. Лекарство действует непосредственно в органе-мишени, что повышает результативность лечения. Современные ингаляторы позволяют проводить процедуры максимально компактно, с необходимой периодичностью, оперативностью.

Читайте также:  Болезнь десен гингивит

Например, ингаляционный “Небулайзер” можно переносить, что дает возможность ингалировать лечебную смесь с «Эуфиллином» прямо в стационарной палате или домашних условиях. Один из рецептов приготовления раствора с «Эуфиллином» для ингаляции таков:

  • 100 мл воды необходимо смешать с содержимым одной ампулы раствора димедрола и такого же количества «Эуфиллина», процент концентрации которого 2%;
  • ингаляция проводится не чаще, чем с перерывом до 6 часов;
  • шея пациента находится в зафиксированном состоянии для максимальной проходимости воздуха.

После вдыхания лечебной смеси, ребенок должен провести в спокойном состоянии не менее 30 минут. Еще раз напоминаем, самостоятельное назначение «Эуфиллина» недопустимо!

Когда назначают «Эуфиллин» в ампулах

Любые растворы для парентерального, ректального или ингаляционного введения показаны при острых состояниях, для быстрого купирования опасного для жизни приступа или последствий. Также препараты в ампулах предпочтительнее, если есть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, пациент находится в неясном сознании, неадекватен. Еще одни показанием для назначения инъекционных форм служит пожилой, детский возраст.

Особенности лечения таблетированным препаратом

Сознательный возраст от семи лет и старше допускает прием таблетированных форм. Для эуфиллина разработана инструкция по применению таблеток детям. Здесь также доктор придерживается строгой схемы при назначении, которая содержит следующие предписания:

  • ​вес ребенка до 30 кг предполагает назначение на более 20 мг на 1 кг в сутки;
  • ​от трех до семи лет максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

Таблетки нужно запивать большим количеством жидкости, лучше простой воды для предотвращения осложнений со стороны почек.

Компресс с «Эуфиллином»

Встречаются рекомендации поставить на спинку маленькому ребенку компресс, в составе которого раствор «Эуфиллина», димексида, но-шпы для купирования натужного кашля. Достоверных сведений о его результативности нет, а вот аллергическую реакцию получить можно. Лучше всего, проконсультироваться с врачом во избежание нежелательных последствий такого лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует список абсолютных противопоказаний для назначения лечения «Эуфиллином» не только детей, но и взрослых:

  • эпилептическая активность;
  • ​судорожный синдром;
  • почечная недостаточность;
  • ​острая и хроническая печеночная недостаточность;
  • ​психические расстройства.

Относительными ограничениями служат следующие патологии:

  • органические нарушения сердечно-сосудистой системы;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью.

Кроме ограничений к применению и противопоказаний, есть перечень возможных побочных эффектов:

  • аллергические реакции различного проявления: от высыпаний на коже до отека Квинке;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • приступы сердцебиений, тахикардии;
  • вегетативные реакции.

Дети подверженны побочным реакциям со стороны нервной системы. Они могут быть возбуждены, плохо спать, капризничать, реагировать на препарат появлением судорог.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Антимикробные средства потенцируют действие «Эуфиллина», это необходимо учитывать при расчете дозы. Противодиарейные препараты снижают всасываемость лекарства и его эффективность.

Стероидные препараты многократно увеличивают возможность наступления побочных реакций с одновременным использованием бронхолитика. Именно потому только врач решает вопрос о лечении «Эуфиллином», его дозе и кратности введения, особенно это касается детей.

Симптом отравления лекарством, судороги, остановка дыхания, гиперкапния – это неотложное состояние, которое требует срочно отменить «Эуфиллин», промыть желудок, ввести антидоты.

Отзывы об «Эуфиллине»

Применение средства дает отличный эффект, повышает оксигенацию легких, снижает вероятность легочной недостаточности у детей. Такие отзывы дают медики, которые наблюдают маленьких пациентов и точно назначают и дозируют средство для терапии.

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).

C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Как применять: дозировка и курс лечения

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза — 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле:

дети до 6 мес — 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес — 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Читайте также:  Признаки ррж на кардиограмме

Детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года — 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет — 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет — 18 мг/кг;

старше 16 лет — 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут, 4-12 мес — 60-90 мг/сут, 2-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) начальная доза — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально — разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в — разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы препарата для детей внутрь, в/м и ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения препаратом.

Перед парентеральным введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью беременность, период лактации.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия препарата может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

1 таб.
аминофиллин 150 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

  • Задать вопрос сомнологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства
Читайте также:  Препарат адонис бром инструкция

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max — 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию
Эспумизан капли дозировка взрослым
Состав Действующим веществом является симетикон. В 25 каплях (1 мл) содержится 40 мг симетикона. Перечень вспомогательных веществ: макрогола стеарат, глицерина...
Эос угол альфа
ЭОС - суммарный вектор электродвижущей силы или деполяризации желудочков. Данное определение дано практически во всех пособиях по расшифровке кардиограмм. Оно...
Эпиген интим спрей отзывы
Рейтинг 3,6 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты Эпиген интим (Epigen intim): 8 отзывов врачей, 7 отзывов пациентов, инструкция по...
Эспумизан с рождения инструкция по применению
Состав Состав Эспумизана для новорожденных: в 1 мл эмульсии симетикона 100 мг. Макроголустеарат, глицеролмоностеарат, карбомеры, ароматизатор бананановый, калия ацесульфам, сорбит,...
Adblock detector